Farmakologi Obat Anti Virus

GudangIlmuFarmasi – Obat antivirus adalah bagian dari keluarga obat antimikroba yang lebih luas. Ada banyak kelas obat antivirus.

Di sini, kami meninjau kelas-kelas itu – memeriksa fakta kunci farmakologi obat antivirus yang perlu Anda ketahui.

Kebanyakan obat antivirus memiliki satu target. Beberapa obat antivirus memiliki spektrum aktivitas yang luas. Salah satu perbedaan utama antara obat antibakteri dan antivirus adalah cara kerjanya terhadap patogen target.

Misalnya, banyak sekali obat antibakteri bersifat bakterisidal – yaitu, obat tersebut secara aktif mencari, menghancurkan, dan membunuh patogen target. Hal yang sama tidak berlaku untuk obat antivirus yang malah menghambat perkembangan virus.

Untuk alasan ini dan alasan lainnya, mengobati infeksi virus lebih menantang daripada mengobati infeksi bakteri. Banyak infeksi bakteri dapat diobati dengan cepat dan efektif. Perawatan ditargetkan dan respons pasien lebih dapat diprediksi.

Merancang obat antivirus yang efektif itu menantang karena virus menggunakan inang – atau kita – untuk bereplikasi. Ini berarti menargetkan ‘sel virus’ menjadi identik dengan menargetkan sel inang. Variasi dalam virus hanya menambah web kompleks ini.

Namun demikian, berbagai macam obat antivirus yang efektif telah dikembangkan. Dalam kasus hepatitis C, misalnya, banyak obat baru – seperti sofosbuvir / ledipasvir – telah dikembangkan dengan tingkat kesembuhan lebih dari 95 persen.

Farmakologi Obat Antiviral

Mempertimbangkan latar belakang ini, kami telah mengumpulkan database farmakologi obat antivirus di bawah 5 judul utama – meninjau mekanisme utama yang perlu Anda ketahui:

  • Obat HIV
  • Obat Hepatitis B.
  • Obat Hepatitis C.
  • Influensa
  • Obat antivirus lainnya
Baca :  Alasan Mengapa Harus Lebih Hati-hati Ketika Memberikan Obat Untuk Anak-Anak

Selain itu, kami telah menambahkan indikasi / penggunaan klinis lain dari obat-obatan tertentu jika diperlukan.

HIV Medicines

KelasObatKomentar
Entry inhibitorsMaraviroc
Enfuvirtide
Menargetkan CCR5 – maraviroc – CCR5
Mengikat ke gp41 untuk mencegah masuknya pembuatan pori
Nucleoside RTIsZidovudine
Didanosine
Stavudine
Lamivudine
Abacavir
Emtricitabine
Entecavir
NRTI harus diaktivasi menjadi bentuk trifosfat untuk dimasukkan ke dalam DNA virus; langkah fosforilasi yang dilakukan oleh enzim kinase yang ditemukan dalam sel.
Nucleotide RTIsTenofovir
Adefovir
Analog nukleotida bertindak sebagai terminator rantai untuk virus dan DNA inang. Ingatlah bahwa kedua obat diakhiri dengan -fovir.
Non-nucleoside RTIsEfavirenz
Nevirapine
Etravirine
Rilpivirine
NNRTI dapat diidentifikasi melalui keberadaan –vir– dalam nama obat.
Integrase inhibitorsDolutegravir
Elvitegravir
Raltegravir
Semua integrase inhibitor diakhiri dengan sufiks –gravir.
HIV Protease InhibitorsLopinavir
Indinavir
Nelfinavir
Amprenavir
Ritonavir
Darunavir
Atazanavir
Saquinavir
Tipranavir
Semua Protease Inhibitor HIV diakhiri dengan sufiks -navir.
Protease inhibitor juga digunakan untuk mengobati kondisi virus lain, seperti hepatitis (lihat di bawah), tetapi akhiran yang mengidentifikasi obat tersebut diakhiri dengan -previr.
Ritonavir digunakan dalam dosis yang lebih kecil untuk meningkatkan efek protease inhibitor lain dengan menghambat enzim CYP. Dosis yang dikurangi berarti profil efek samping berkurang.
CYP3A inhibitorsCobicistatBekerja dalam kapasitas yang sama dengan ritonavir – yaitu, bahwa obat tersebut digunakan untuk menghambat enzim CYP yang sebaliknya memetabolisme obat HIV. Ini berarti obat HIV dengan dosis yang lebih rendah dapat digunakan untuk mencapai efek klinis yang sama, sambil mengurangi beban efek samping. Cobicistat biasanya dikombinasikan dengan obat HIV lain, seperti elvitegravir atau atazanavir. Tidak seperti ritonavir, cobicistat tidak memiliki aktivitas anti-HIV yang melekat.

Hepatitis B

Kelas kunci kami berikutnya dalam studi farmakologi obat antivirus adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati infeksi hepatitis B. Anda mungkin memperhatikan bahwa beberapa obat ini juga digunakan sebagai obat antiretroviral.

Baca :  Hati-Hati dengan Makanan Ini Saat Mengonsumsi Obat
ObatKomentar
LamivudineNucleoside reverse transcriptase inhibitor.
AdefovirNucleotide reverse transcriptase inhibitor.
Tenofovir disoproxilNucleotide reverse transcriptase inhibitor.
Agen lini pertama yang direkomendasikan WHO.
Tenofovir alafenamideProdrug dar tenofovir; sebuah nucleotide RTI.
TelbivudineMerusak replikasi DNA virus hepatitis B dengan menyebabkan penghentian rantai.
EntecavirNucleotide reverse transcriptase inhibitor.
Agen lini pertama yang direkomendasikan WHO.
Interferon alpha-2aImmunomodulator.
Pegylated interferon alpha-2aInterferon versi pegilasi bekerja panjang; hanya membutuhkan dosis sekali seminggu dibandingkan dengan dosis sekali sehari dengan interferon standar.

Hepatitis C

Kelas/targetObatKomentar
NS3/4A inhibitorsBoceprevir
Grazoprevir
Pariteprevir
Simeprevir
Telaprevir
Suatu kelas dari protease inhibitor.
Penghambat protease hepatitis C dapat diidentifikasi melalui sufiks – previr.
NS5A inhibitorsLedipasvir
Daclatasvir
Velpatasvir
Ombitasvir
Ledipasvir adalah bagian dari kombinasi obat Harvoni (bersama sofosbuvir).
Velpatasvir tersedia sebagai kombinasi dosis tetap dengan sofosbuvir dalam obat Epclusa. Ingat – ‘a’svir – NS5’A ‘.
NS5B inhibitorsSofosbuvir
Dasabuvir
Sofosbuvir adalah bagian dari kombinasi obat Harvoni (bersama ledipasvir).
Ribonucleic analogsRibavirinAnalog guanosin yang mencegah sintesis RNA virus dan pembatasan RNA virus; ia bertindak sebagai penghambat nukleosida.
InterferonsPeginterferon-2a
Peginterferon-2b
Kedua obat tersebut bertindak sebagai imunomodulator sebagai respons terhadap antigen asing. Obat 2-alfa juga digunakan untuk mengobati melatonin.

Influenza

Kelas/targetObatKomentar
M2 proton channelAmantadine
Rimantadine
Obat yang digunakan untuk indikasi antivirus dan antiparkinson. Untuk penyakit Parkinson, obat tersebut bekerja sebagai antagonis lemah pada reseptor glutamat NMDA. Ini juga meningkatkan pelepasan dopamin dan memblokir pengambilan kembali dopamin.
Neuraminidase
enzyme
Oseltamivir
Zanamivir
Enzim neuraminidase biasanya bertanggung jawab untuk membelah asam sialat dari glikoprotein di permukaan sel manusia; pembelahan yang memungkinkan virion keluar dari sel, menyebar, dan tumbuh.
Endonuclease
inhibitor
Baloxavir marboxilMengobati influenza A dan B. yang disetujui FDA pada Oktober 2018. Ini menghambat proses yang dikenal sebagai ‘cap snatching’, di mana residu pertama RNA sel inang ‘direnggut’ dan diganti dengan residu virus.

Other Antiviral Drugs

ObatKomentar
ValganciclovirHanya digunakan untuk mengobati retinitis cytomegalovirus pada pasien HIV / AIDS atau pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi organ.
Ini adalah prodrug dari gansiklovir; bentuk trifosfat menjadi inhibitor kompetitif deoxyguanosine triphosphate (dGTP). Ketika dimasukkan ke dalam DNA virus, itu secara istimewa memblokir polimerase DNA virus.
CidofovirDigunakan untuk mengobati retinis cytomegalovirus pada pasien AIDS. Metabolit aktifnya adalah cidofovir difosfat; suatu metabolit yang bekerja dengan menghambat polimerase DNA virus.
AciclovirDigunakan untuk mengobati infeksi virus herpes simpleks.
Asiklovir diubah menjadi bentuk monofosfat oleh virus timidin kinase. Bentuk monofosfat kemudian diubah menjadi bentuk trifosfat oleh kinase inang. Ini, pada gilirannya, menargetkan polimerase DNA virus untuk menghentikan perkembangan penyakit virus.
FamciclovirProduk obat penciclovir. Ini digunakan untuk mengobati infeksi herpes zoster (herpes zoster).
PenciclovirAnalog nukleosida digunakan untuk mengobati infeksi herpes. Diserap dengan buruk secara oral, sebagai gantinya digunakan secara topikal.
ValaciclovirDigunakan untuk mengobati herpes simpleks, herpes zoster (herpes zoster) dan herpes B. Ini diubah menjadi asiklovir in vivo.
ImiquimodDigunakan untuk mengobati kutil kelamin, karsinoma sel basal dan keratosis aktinik.
NitazoxanideObat antivirus spektrum luas yang digunakan untuk mengobati hepatitis B dan C; serta berbagai infeksi protozoa dan cacing. Mekanisme kerja antivirus pastinya masih belum jelas.
TecovirimatDisetujui FDA pada 2018 untuk mengobati ortopoksvirus, seperti cacar dan monkeypox. Tecovirimat bekerja dengan cara mencegah virus keluar dari sel yang terinfeksi. Lebih dari 2 juta dosis telah disimpan di AS jika terjadi bioterorisme cacar.

Prespektif

Banyak obat tidak diminum sendiri. Misalnya – dalam kasus hepatitis C, ribavirin tidak pernah dikonsumsi sendiri. Itu selalu diambil bersamaan dengan obat kedua atau ketiga untuk meningkatkan respons klinis.

Baca :  Farmakologi Obat Golongan Statin

Banyak obat HIV dan obat hepatitis C telah diformulasikan sebagai kombinasi dosis tetap – artinya lebih dari satu obat, seringkali sebanyak tiga obat, digabungkan menjadi satu pil. Ini bukan fenomena yang tidak biasa dalam farmakologi obat antivirus. Ini memiliki manfaat ganda untuk meningkatkan kepatuhan pasien dan, dengan perluasan, keefektifan klinis.

MerkKomposisi
ATRIPLAEfavirenzEmtricitabineTenofovir
COMBOVIRLamivudineZidovudine 
TECHNIVIERitonavirOmbitasvirPariteprevir
HARVONISofosbuvirLedipasvir 
EPCLUSASofosbuvirVelpatasvir 
TRUVADATenofovirEmtricitabine 
EPZICOMAbacavirLamivudine 
KALETRALopinavirRitonavir 

Pasien yang gagal mematuhi rejimen mereka secara signifikan lebih mungkin mengembangkan resistansi obat. Banyak kombinasi obat menggunakan obat “penguat”, seperti ritonavir dan cobicistat, yang digunakan bukan untuk aktivitas antivirus (dalam kasus cobicistat, tidak ada aktivitas antivirus apa pun), tetapi lebih karena kemampuannya untuk menghambat enzim CYP yang memetabolisme. obat antivirus. Ini berarti bahwa obat antivirus dosis rendah dapat digunakan untuk mencapai efek terapeutik yang sama, dengan keuntungan tambahan bahwa dosis yang lebih rendah tersebut menyebabkan lebih sedikit efek samping.

Sumber : Antiviral Drugs Pharmacology https://pharmafactz.com/antiviral-drugs-pharmacology/

About farset

Situs http://gudangilmu.farmasetika.com/ merupakan sebuah website tutorial yang berisi “Gudang Ilmu Farmasi” atau kumpulan tulisan maupun data (database) dan fakta terkait kefarmasian yang dikategorikan kedalam pengetahuan yang cenderung tidak berubah dengan perkembangan zaman.

Check Also

diuretik

Farmakologi Obat Diuretik Golongan Tiazid

GudangIlmuFarmasi – Diuretik adalah obat yang mendorong diuresis, atau kehilangan air. Dengan mempromosikan kehilangan air, …

%d bloggers like this: