Farmakologi Obat Golongan Opioid

GudangIlmuFarmasi – Opioid adalah golongan obat yang penting. Opioid terutama digunakan dalam pengobatan nyeri – ringan, sedang dan berat – tergantung pada opioid mana yang diresepkan dan untuk indikasi apa.

Kami akan memeriksa farmakologi opioid menurut klasifikasi berikut:

Opioid lemah

  • Kodein, dihidrokodein, tramadol (nyeri sedang)

Opioid kuat

  • Oxycodone, morfin, pethidine, hydromorphone, tapentadol

Opioid majemuk

  • Kodein / dihidrokodein dengan asetaminofen (parasetamol)

Antagonis opioid

  • Nalokson, naltrexone

Tentu saja, daftar ini tidak lengkap. Meskipun demikian, ini memecah opioid menjadi klasifikasi yang nyaman dan bermanfaat dari mana kita dapat membangun lebih jauh pengetahuan kita tentang opioid. Panduan hari ini berfungsi sebagai pengantar belaka tentang topik yang luas dan kompleks secara klinis. Dengan pemikiran ini, mari kita perhatikan indikasi bahwa opioid digunakan dalam tujuan pengobatan.

Opioid digunakan dalam pengobatan kondisi berikut:

  • Nyeri ringan hingga sedang – di mana obat-obatan yang lebih lemah, seperti asetaminofen (parasetamol), terbukti tidak efektif atau tidak cukup. Opioid majemuk dan opioid lemah dapat digunakan untuk indikasi ini.
  • Nyeri sedang hingga berat – yang penggunaannya dijamin dalam kasus yang lebih serius seperti nyeri parah akut, nyeri kronis (di mana opioid lemah atau NSAID terbukti tidak mencukupi) dan untuk meredakan sesak napas dalam perawatan paliatif.
  • Penambahan narkotika – beberapa opioid – seperti buprenorfin – tersedia sebagai implan, digunakan untuk mengobati penambahan narkotika (sering dikombinasikan dengan antagonis opioid, seperti nalokson {lihat produk kombinasi, Suboxone}.
  • Overdosis opioid – antagonis opioid termasuk nalokson dan naltrexone, obat-obatan yang digunakan untuk membalikkan efek opioid dalam kasus overdosis. Antagonis opioid juga dapat dikombinasikan dengan analgesik opioid lain untuk mengurangi risiko penyalahgunaan.
Baca :  Farmakologi Obat Diuretik Golongan Tiazid

Dengan mengingat indikasi ini, mari pelajari lebih lanjut tentang farmakologi opioid – cara kerjanya untuk menghasilkan dampak terapeutik.

Mekanisme aksi

Mekanisme utama opioid melibatkan agonisme pada reseptor mu-opioid – reseptor protein G-coupled yang mengurangi transmisi nyeri di sistem saraf pusat.

Namun, aktivasi reseptor mu-opioid memiliki banyak efek lain. Misalnya – mereka mengurangi dorongan pernapasan melalui aktivasi reseptor di medula; efek yang mengarah pada depresi pernapasan yang berpotensi fatal (lihat di bawah).

Aktivasi reseptor opioid di zona pemicu kemoreseptor (CTZ) juga menginduksi efek emetik.

Beberapa opioid lemah dan sedang memiliki mekanisme kerja yang berbeda.

Misalnya – kodein dan dihidrokodein dimetabolisme di hati, menghasilkan morfin dalam jumlah yang relatif kecil (dari kodein) dan dihidromorfin (dari dihidrokodein). Metabolit ini adalah agonis yang lebih kuat pada reseptor mu-opioid daripada senyawa induk. Sebaliknya, tramadol juga bekerja sebagai penghambat reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI). Tidak diketahui sejauh mana aktivitas ini mempengaruhi efek analgesiknya.

Beberapa pasien kekurangan enzim pemetabolisme, CYP2D6 (sekitar 10 persen dari ras Kaukasia). Enzim ini terlibat dalam metabolisme opioid tertentu – seperti kodein, dihidrokodein dan tramadol – menjadi metabolit terapeutiknya.

Efek samping

Opioid dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri. Risiko efek samping tergantung pada opioid mana yang dipilih dan cara pemberian obat, di antara faktor-faktor lain.

Misalnya – sediaan majemuk dikaitkan dengan efek yang relatif ringan seperti sembelit, kantuk dan mual sedangkan morfin IV lebih dikaitkan dengan efek serius, seperti depresi pernapasan.

Efek samping yang terkait dengan opioid meliputi:

  • Mual, muntah
  • Sembelit – penurunan motilitas akibat agonisme mu-opioid di usus besar
  • Miosis – stimulasi nukleus Edinger-Westphal di batang otak
  • Pusing
  • Gatal – karena pelepasan histamin terkait mu-opioid
  • Kantuk
  • Euforia – dengan opioid yang lebih kuat atau melalui overdosis
  • Depresi neurologis
  • Depresi pernapasan
Baca :  Kemenkes Bentuk Tim Penyusun Daftar Obat Darurat Untuk Dokter Praktik Mandiri

Dua yang terakhir dalam konteks overdosis.

Toleransi dan ketergantungan juga tetap menjadi risiko yang sangat nyata – terutama dengan penggunaan opioid yang lebih kuat dalam jangka panjang. Toleransi mengacu pada kebutuhan untuk memberikan dosis yang lebih tinggi untuk memenuhi efek terapeutik yang sama seperti dosis sebelumnya. Ketergantungan terjadi pada penghentian penggunaan opioid, di mana efek penarikan mengambil alih.

Pertimbangan klinis

Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis opioid, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:

  • Bahwa dalam kasus penyakit pernafasan yang parah, opioid harus diresepkan dengan hati-hati karena memperburuk fungsi pernafasan dan mempertahankan kapasitas untuk menyebabkan kegagalan pernafasan.
  • Baik ginjal dan hati digunakan untuk menghilangkan opioid – artinya dosis harus dikurangi pada pasien dengan penyakit hati dan ginjal.
  • Demikian pula, dosis harus dikurangi pada pasien usia lanjut – mengurangi risiko efek neurologis dan pernapasan, antara lain.
  • Tramadol dikenal dapat menurunkan ambang kejang. Oleh karena itu, sebaiknya dihindari pada pasien epilepsi. Itu juga harus dihindari pada pasien yang memakai obat lain yang menurunkan ambang kejang – seperti SSRI.
  • Idealnya, opioid harus dihindari pada pasien yang memakai obat penenang lain (benzodiazepin, antidepresan, obat Z, dll.). Jika pasien membutuhkan kedua kelas obat tersebut, pemantauan ketat sangat penting.
  • Mengingat tingginya kecenderungan opioid menyebabkan sembelit, obat pencahar, seperti senna, tidak jarang diresepkan bersama.
  • Kodein dan dihidrokodein tidak boleh diberikan melalui rute intravena karena rute ini, untuk obat-obatan ini, dapat menyebabkan anafilaksis parah.
  • Opioid harus dihindari pada pasien dengan kolik bilier karena opioid memiliki kapasitas untuk menginduksi spasme pada sfingter Oddi – nyeri yang memperparah.
  • Beberapa opioid – seperti fentanil – dapat digunakan untuk mengobati nyeri kronis melalui koyo transdermal. Fentanil IV juga telah digunakan bersama obat lain – seperti propofol dan midazolam – untuk prosedur anestesi dan sedasi.
Baca :  Alasan Mengapa Harus Lebih Hati-hati Ketika Memberikan Obat Untuk Anak-Anak

Opioid tetap menjadi golongan obat yang penting dalam manajemen nyeri – baik untuk manajemen nyeri akut maupun kronis. Ada banyak opioid, masing-masing dengan jangkauan indikasi dan rekomendasi klinisnya sendiri. Kami merekomendasikan penggunaan panduan ini sebagai pengantar tentang topik klinis yang sulit, jika lebih kompleks.

Sumber : Opioids Pharmacology https://pharmafactz.com/opioids-pharmacology/

About farset

Situs http://gudangilmu.farmasetika.com/ merupakan sebuah website tutorial yang berisi “Gudang Ilmu Farmasi” atau kumpulan tulisan maupun data (database) dan fakta terkait kefarmasian yang dikategorikan kedalam pengetahuan yang cenderung tidak berubah dengan perkembangan zaman.

Check Also

Farmakologi Obat Antagonis Reseptor H2

GudangIlmuFarmasi – Antagonis reseptor H2 adalah salah satu golongan obat saluran pencernaan / gastrointestinal yang …

%d bloggers like this: