Farmakologi Obat Metotreksat : Antikanker dan Gangguan Autoimun

GudangIlmuFarmasi – Methotrexate / metotreksat adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai macam indikasi. Pertama kali diperkenalkan sebagai agen antikanker pada 1940-an, obat ini dengan cepat menjadi obat pokok dalam pengobatan gangguan autoimun seperti psoriasis dan artritis reumatoid.

Namun, penggunaan metotreksat bukannya tanpa risiko. Hal ini disebabkan karena banyak sekali efek samping yang umum dan serius – banyak di antaranya kita bahas di bawah ini. Sementara itu, luangkan waktu beberapa menit untuk mempelajari lebih lanjut tentang indikasi metotreksat.

Methotrexate digunakan untuk mengobati kondisi seperti:

  • Kanker – termasuk leukemia, limfoma, dan beberapa tumor padat
  • Penyakit autoimun – agen pengubah penyakit yang digunakan untuk mengobati kondisi seperti psoriasis dan rheumatoid arthritis
  • Kehamilan – di mana ia digunakan sebagai abortifacient

Mari luangkan beberapa menit untuk meninjau farmakologi metotreksat; bagaimana obat itu bekerja untuk menghasilkan efek terapeutiknya.

Daftar Isi

Mekanisme aksi

Methotrexate (MTX) bekerja melalui berbagai cara, tergantung pada indikasi mana yang digunakan untuk mengobatinya.

Untuk kemoterapi kanker, methotrexate – atau MTX – digunakan sebagai antagonis folat.

Lebih khusus lagi, MTX bekerja untuk menghambat dihidrofolat reduktase, enzim yang diperlukan dalam produksi perantara asam folat yang dibutuhkan untuk replikasi DNA dan sintesis protein. MTX paling efektif dalam membelah sel secara aktif, oleh karena itu manfaat terapeutiknya dalam mengobati kanker.

Untuk mengobati penyakit autoimun, MTX bekerja dengan cara yang berbeda. MTX memiliki sifat anti-inflamasi dan imunosupresif – paling tidak dimediasi melalui penghambatan interleukin-6, interleukin-8 dan TNF-α.

Efek samping

Methotrexate dikaitkan dengan serangkaian efek samping yang umum dan serius.

Efek samping umum yang terkait dengan MTX meliputi:

  • Efek gastrointestinal – mual, muntah, sakit perut
  • Kerusakan mukosa – luka mulut
  • Perubahan menstruasi
  • Penglihatan kabur
  • Sakit kepala
  • Kelelahan
Baca :  Farmakologi Obat Antiinflamasi Non Steroid (NSAID)

Methotrexate juga dikaitkan dengan efek samping yang lebih serius seperti sirosis hati, fibrosis paru dan neutropenia.

Karena metotreksat harus diminum sekali seminggu, seringkali ada kasus overdosis yang tidak disengaja dimana pasien meminum obat setiap hari – dosis toksik yang dapat menyebabkan kejang, koma, gagal ginjal dan kematian.

Pasien harus mengonsumsi asam folinat untuk membalikkan efek overdosis metotreksat.

Pertimbangan klinis

Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis metotreksat, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:

  • Metotreksat itu harus diminum sekali seminggu. Mengingat mekanisme MTX, asam folat biasanya diresepkan bersama, meskipun harus diminum pada hari yang berbeda dari MTX.
  • Metotreksat itu bersifat teratogenik dan karenanya harus dihindari selama kehamilan.
  • Metotreksat itu, karena dieliminasi melalui ginjal, dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
  • Metotreksat itu harus dihindari pada pasien dengan disfungsi hati.
  • Toksisitas metotreksat lebih mungkin terjadi jika pasien mengonsumsi obat lain – seperti penisilin atau NSAIDS – yang mengurangi ekskresi ginjalnya.
  • Kelainan darah itu lebih mungkin terjadi jika MTX dikonsumsi bersamaan dengan antagonis folat lainnya, seperti trimetoprim atau fenitoin.
  • Bahwa risiko neutropenia meningkat jika MTX dikonsumsi dengan clozapine.
  • Bahwa dalam kemoterapi kanker, MTX dapat diberikan IV atau IM untuk menginduksi remisi sampai dosis pemeliharaan diperlukan.
  • Asam folinat digunakan untuk membalikkan efek metotreksat pada overdosis.

Methotrexate adalah obat yang sangat efektif dalam pengobatan kanker dan gangguan autoimun. Namun, itu juga dilengkapi dengan serangkaian risiko efek samping dan resep; faktor yang harus selalu diperhatikan dengan penggunaannya.

Sumber : Methotrexate Pharmacology https://pharmafactz.com/methotrexate-pharmacology/

About farset

Situs http://gudangilmu.farmasetika.com/ merupakan sebuah website tutorial yang berisi “Gudang Ilmu Farmasi” atau kumpulan tulisan maupun data (database) dan fakta terkait kefarmasian yang dikategorikan kedalam pengetahuan yang cenderung tidak berubah dengan perkembangan zaman.

Check Also

Revisi Protokol Tatalaksana COVID‐19 Juli 2021

GudangIlmuFarmasi – 5 Organisasi Profesi: Perhimpunan Dokter Paru Indonesia (PDPI), Perhimpunan Dokter Spesialis Kardiovaskular Indonesia …