Farmakologi Obat Golongan Aminoglikosida

GudangIlmuFarmasi – Aminoglikosida adalah obat antibakteri yang paling banyak digunakan. Obat golongan ini muncul melalui pengenalan Streptomisin, telah ada sejak 1940-an. Meskipun resistensi bakteri terus meningkat, obat ini tetap merupakan kelas antibakteri yang penting.

Aminoglikosida digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi bakteri – paling efektif melawan infeksi aerobik, Gram-negatif (termasuk Pseudomonas aeruginosa). Golongan obat ini umumnya tidak efektif melawan Streptococci dan bakteri anaerob.

Aminoglikosida sering digunakan untuk mengobati infeksi serius seperti:

  • Infeksi intra-abdomen
  • Keracunan darah
  • Infeksi saluran kemih yang rumit
  • Infeksi saluran pernapasan yang didapat di rumah sakit

Contoh aminoglikosida yang biasa diresepkan meliputi:

  • Gentamisin
  • Tobramycin
  • Amikacin
  • Netilmicin.dll

Mari luangkan beberapa menit untuk mempelajari lebih lanjut tentang farmakologi aminoglikosida; bagaimana mereka bekerja untuk menggunakan efek terapeutiknya.

Mekanisme aksi

Aminoglikosida adalah penghambat sintesis protein.

Aminoglikosida memasuki sel bakteri melalui sistem transportasi yang bergantung pada oksigen. Sistem transpor ini tidak terdapat pada bakteri anaerobik atau Streptokokus – artinya mereka memiliki resistensi intrinsik terhadap obat-obatan ini.

Namun, bakteri Gram-negatif aerob memiliki sistem transpor ini. Ketika aminoglikosida memasuki sel bakteri yang rentan, mereka mengikat secara permanen ribosom bakteri – menghambat sintesis protein.

Lebih khusus lagi, aminoglikosida mengikat subunit ribosom 30S, pengikatan yang memiliki efek bakterisidal. Pada unit 30S, aminoglikosida mengganggu terjemahan mRNA.

Efek samping

Aminoglikosida dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri.

  • Mual, muntah
  • Nefrotoksisitas
  • Ototoksisitas

Nefrotoksisitas dan ototoksisitas sering kali reversibel, meskipun tidak selalu. Nefrotoksisitas telah menyebabkan kematian dan, dalam kasus lain, gangguan pendengaran bersifat permanen. Itu karena aminoglikosida memicu apoptosis pada sel epitel tubulus ginjal dan sel koklea. Pasien sering mengalami ototoxicity hanya pada periode pasca infeksi.

Baca :  Farmakologi Obat Antibiotik Golongan Makrolida

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko nefrotoksisitas meliputi:

  • Pasien yang lebih tua
  • Gangguan ginjal
  • Gangguan hati
  • Dalam kehamilan
  • Fungsi tiroid berkurang
  • Tingkat natrium rendah

Sekitar 1 dari 10 pasien yang menerima terapi aminoglikosida akan mengalami ototoksisitas dalam beberapa bentuk. Faktor serupa – seperti usia, gangguan hati dan ginjal, dosis tinggi untuk waktu yang lama, dan pada pasien yang memakai diuretik (misalnya – furosemid) – meningkatkan risiko ini.

Pertimbangan klinis

Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis aminoglikosida, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:

  • Nefrotoksisitas disertai dengan penurunan produksi urin, peningkatan kadar kreatinin serum, dan peningkatan kadar urea. Risiko nefrotoksisitas meningkat jika pasien juga menggunakan kemoterapi sefalosporin, siklosporin, atau platinum.
  • Ototoksisitas sering muncul pada fase pasca infeksi. Orang yang terkena mungkin mengalami tinnitus, gangguan pendengaran dan vertigo. Dalam beberapa kasus, ototoksisitas tidak dapat diubah.
  • Karena aminoglikosida dieliminasi melalui jalur ginjal, populasi tertentu – seperti neonatus, orang tua, dan pasien dengan kerusakan ginjal – berada pada peningkatan risiko nefrotoksisitas dan ototoksisitas.
  • Aminoglikosida harus dihindari pada pasien dengan miastenia gravis – aminoglikosida memperburuk kelemahan otot dengan mengganggu transmisi neuromuskuler.
  • Risiko ototoksisitas meningkat jika aminoglikosida diberikan bersamaan dengan diuretik loop (seperti furosemid).
  • Risiko ototoksisitas dan nefrotoksisitas meningkat ketika aminoglikosida diberikan bersamaan dengan vankomisin, obat antibakteri lain.
  • Beberapa obat, seperti penisilin, bekerja dengan mengganggu dinding sel – artinya penisilin dapat mendorong penyerapan aminoglikosida oleh sel bakteri yang rentan.
  • Aminoglikosida tidak diserap dari usus. Mereka kemudian diberikan melalui jalur intravena atau intramuskular. Banyak, seperti gentamisin, diberikan melalui infus IV pada infeksi berat. Dosis tergantung pada berat badan dan fungsi ginjal pasien. Pemantauan terapeutik obat (TDM/therapeutics drug monitoing) sangat penting. Tobramycin juga dapat diberikan melalui rute nebulisasi.
Baca :  Farmakologi Obat Antibiotik Tetrasiklin

Aminoglikosida telah ada sejak 1940-an, dengan diperkenalkannya streptomisin – obat yang efektif dalam pengobatan tuberkulosis. Meskipun resistensi meningkat, obat ini tetap menjadi golongan obat yang penting dalam pengobatan infeksi bakteri yang serius.

Sumber : Aminoglycosides Pharmacology https://pharmafactz.com/aminoglycosides-pharmacology/

About farset

Situs http://gudangilmu.farmasetika.com/ merupakan sebuah website tutorial yang berisi “Gudang Ilmu Farmasi” atau kumpulan tulisan maupun data (database) dan fakta terkait kefarmasian yang dikategorikan kedalam pengetahuan yang cenderung tidak berubah dengan perkembangan zaman.

Check Also

Revisi Protokol Tatalaksana COVID‐19 Juli 2021

GudangIlmuFarmasi – 5 Organisasi Profesi: Perhimpunan Dokter Paru Indonesia (PDPI), Perhimpunan Dokter Spesialis Kardiovaskular Indonesia …

%d bloggers like this: