Farmakologi Golongan Obat Sefalosforin

GudangIllmuFarmasi – Sefalosporin adalah salah satu kelas obat antibakteri yang paling populer. Golongan obat ini juga termasuk yang paling ditakuti – paling tidak karena banyaknya anggota, generasi, dan indikasi mereka.

Sefalosporin memiliki sejarah yang panjang. Mereka sudah ada sejak 1945, pertama kali diisolasi dari jamur Cephalosporium acremonium – jamur yang ditemukan di selokan Sardinia. Cephalosporin telah menjamur menjadi lima generasi, yang masing-masing diisi dengan penyebaran obat-obatan mereka sendiri.

Namun, apakah relevan untuk mengetahui sefalosporin mana yang termasuk dalam generasi mana?

Singkatnya, ya.

Setiap generasi sefalosporin memberi tahu Anda sesuatu tentang spektrum aktivitas mereka.

Misalnya – generasi sefalosporin sebelumnya memiliki aktivitas yang lebih besar terhadap organisme Gram-positif, sefalosporin generasi menengah memiliki aktivitas yang lebih luas, sedangkan agen generasi selanjutnya memiliki aktivitas spektrum luas. Kami akan meninjau banyak aktivitas ini segera setelah kami berkembang melalui setiap generasi.

Indikasi

Karena ada lebih dari tiga puluh golongan sefalosporin yang populer, tidak praktis untuk menelusuri setiap obat – membuat daftar indikasinya sendiri. Namun, ada kesimpulan luas yang dapat kita tarik tergantung pada generasi obat itu.

  • Sefalosporin yang diberikan secara oral adalah lini kedua dan ketiga dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih.
  • Sefalosporin yang diberikan secara intravena digunakan dalam pengobatan infeksi yang lebih parah – termasuk infeksi yang kebal antibiotik.
  • Generasi sefalosporin sebelumnya – seperti generasi pertama – memiliki aktivitas lebih besar melawan organisme Gram-positif. Aktivitas Gram-negatifnya dapat diringkas melalui mnemonik PEcK – Proteus mirabilis, beberapa E. coli dan Klebsiella pneumoniae.
  • Seiring kemajuan generasi sefalosporin, mereka menjadi semakin aktif melawan organisme Gram-negatif.
  • Agen generasi kedua memiliki aktivitas yang lebih sedikit melawan organisme Gram-positif dibandingkan dengan rekan generasi pertama mereka. Namun, mereka memiliki aktivitas Gram-negatif yang lebih besar – meluas ke HEN: Haemophilus influenza, Enterobacter dan beberapa Neisseria (selain aktivitas melawan PEcK).
  • Agen generasi ketiga dapat menembus sistem saraf pusat, membuatnya efektif melawan meningitis yang disebabkan oleh berbagai organisme.
  • Sefalosporin generasi keempat – seperti cefepime – adalah agen spektrum luas dengan aktivitas Gram-positif yang serupa dengan sefalosporin generasi pertama. Mereka juga memiliki resistansi yang lebih besar terhadap beta-laktamase dibandingkan obat generasi ketiga.
  • Agen generasi keempat dan kelima aktif melawan Pseudomonas aeruginosa kecuali obat generasi kelima, ceftaroline.
  • Sefalosporin generasi kelima aktif melawan MRSA.
  • Dari sudut pandang pemberian obat, ada sedikit administrasi oral dan administrasi parenteral yang lebih besar seiring dengan kemajuan generasi dari pertama ke kelima.
Baca :  Farmakologi Obat Antiaritmia

Dengan mengingat pernyataan yang lebih umum tentang indikasinya, fakta klinis tentang sefalosporin individu menjadi jauh lebih mudah untuk diingat.

Penggolongan Obat Sefalosforin

Generasi Ke-1

  • Cefazolin
  • Cefalexin
  • Cefradine
  • Cefadroxil

Generasi-2

  • Cefuroxime
  • Cefaclor
  • Cefoxitin
  • Cefprozil
  • Cefotetan

Generasi-3

  • Cefpodoxime
  • Ceftriaxone
  • Cefoperazone
  • Cefdinir
  • Ceftazidime
  • Cefixime

Generasi-4

  • Cefepime
  • Cefpirome

Generasi-5

  • Ceftobiprole
  • Ceftolozane

Mekanisme aksi

Farmakologi sefalosporin seperti yang ditemukan dengan antibakteri beta-laktam lainnya.

Tujuan utama dari sefalosporin adalah menargetkan integritas dinding sel bakteri.

Dengan mengganggu sintesis dinding sel, sefalosporin juga mengganggu gradien osmotik yang diperlukan untuk mempertahankan integritas struktural mikroba. Saat gradien osmotik menurun, mikroba mulai membengkak dan, pada akhirnya, meledak (atau lisis).

Lebih khusus lagi, sefalosporin bekerja dengan menghambat enzim yang dibutuhkan untuk ikatan silang peptidoglikan di dinding sel bakteri.

Langkah terakhir sintesis peptidoglikan melibatkan penautan silang di situs D-Ala-D-Ala. Cephalosporin mencerminkan situs ini – melarang protein pengikat penisilin (PBP) dari pengikatan ke situs D-Ala-D-Ala.

Efek samping

Sefalosporin dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri – beberapa kecil, beberapa serius. Efek samping yang umum dengan sefalosporin meliputi:

  • Efek gastrointestinal – mual, ruam, sakit perut, diare dll.
  • Sefalosporin suntik – nyeri dan peradangan di tempat suntikan.

Obat dengan spektrum aktivitas yang lebih luas dapat menguapkan flora usus usus besar; efek yang dapat menyebabkan pembentukan Clostridium difficile-colitis. Dalam kasus yang jarang terjadi, bentuk kolitis ini dapat menyebabkan perforasi dinding usus dan kematian pasien selanjutnya.

Ada laporan tentang reaksi seperti disulfiram ketika beberapa sefalosporin dikonsumsi bersamaan dengan alkohol:

  • Cefoperazole
  • Cefotetan

Reaktivitas silang dengan penisilin juga berisiko, meski jauh lebih rendah dari yang diperkirakan sebelumnya.

Pertimbangan klinis

Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis sefalosporin, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:

  • Resistensi terhadap sefalosporin terus meningkat; resistensi menjadi lebih umum dengan obat generasi kedua dan ketiga. Agen generasi keempat menunjukkan resistensi yang lebih besar terhadap beta laktamase.
  • Penggunaan sefalosporin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan kolitis Clostridium difficile – risiko yang lebih tinggi pada pasien rumah sakit dan orang tua.
  • Sefalosporin itu dikontraindikasikan pada pasien yang mengalami anafilaksis setelah mengonsumsi penisilin, sefalosporin, atau karbapenem.
  • Pasien dengan disfungsi ginjal harus diberi resep dengan dosis yang lebih rendah.
  • Ceftolozane itu digunakan untuk mengobati infeksi yang rumit – seperti ISK yang rumit dan infeksi intraabdominal. Karena resistensi multi-obat, ceftolozane biasanya diberikan bersamaan dengan tazobactam penghambat beta-laktamase.
  • Karena flora usus yang sehat mensintesis vitamin K (antagonis terhadap efek warfarin), sefalosporin spektrum luas yang membunuh flora usus kolon meningkatkan dampak antikoagulan warfarin.
Baca :  Farmakologi Antibiotik Trimetoprim

Mempelajari farmakologi sefalosporin tidak perlu sulit. Pertama, pelajari aturan indikasi umum yang telah kita bahas di awal artikel ini. Dari sana, kenali anggota setiap generasi sefalosporin – lalu hubungkan anggota ini ke aturan indikasi umum.

Dari sana, Anda dapat membangun dan mengembangkan pengetahuan Anda tentang sefalosporin lebih jauh dengan pengecualian dan peringatan yang lebih spesifik. Dengan pendekatan yang solid ini, Anda dijamin akan berhasil dalam ujian farmakologi antimikroba berikutnya!

Sumber : Cephalosporins Pharmacology https://pharmafactz.com/cephalosporins-pharmacology/

About farset

Situs http://gudangilmu.farmasetika.com/ merupakan sebuah website tutorial yang berisi “Gudang Ilmu Farmasi” atau kumpulan tulisan maupun data (database) dan fakta terkait kefarmasian yang dikategorikan kedalam pengetahuan yang cenderung tidak berubah dengan perkembangan zaman.

Check Also

Farmakologi Obat Metotreksat : Antikanker dan Gangguan Autoimun

GudangIlmuFarmasi – Methotrexate / metotreksat adalah obat yang digunakan untuk mengobati berbagai macam indikasi. Pertama …

%d bloggers like this: