GudangIlmuFarmasi – Antagonis reseptor H2 adalah salah satu golongan obat saluran pencernaan / gastrointestinal yang paling banyak diresepkan; obat-obatan yang digunakan untuk mengobati gejala dan kondisi yang disebabkan oleh produksi asam lambung yang berlebihan.
Antagonis H2 dulunya adalah agen lini pertama dalam pengobatan kondisi asam lambung, sampai mereka digantikan oleh inhibitor pompa proton yang lebih efektif. Antagonis H2 pertama – simetidin – dikembangkan pada 1960-an oleh Sir James Black.
Dari semua antagonis H2, simetidin dikaitkan dengan sebagian besar efek samping dan sebagian besar interaksi obat. Antagonis selanjutnya – seperti ranitidine dan famotidine – dapat ditoleransi dengan baik dan memiliki sedikit, jika ada, interaksi obat yang serius.
Contoh antagonis reseptor H2 meliputi:
- Simetidin
- Famotidine
- Ranitidine
- Nizatidine
Antagonis H2 digunakan dalam pengobatan kondisi berikut:
- Penyakit tukak lambung – mereka digunakan untuk mengobati dan mencegah tukak; faktor penyebab termasuk penggunaan NSAID dan ulkus duodenum.
- Dispepsia
- Penyakit gastroesophageal reflux (GERD)
- Profilaksis tukak stres
- Sindrom Zollinger-Ellison
Sekali lagi, penghambat pompa proton dianggap sebagai agen lini pertama. Meskipun demikian, antagonis H2 tetap merupakan alternatif klinis yang penting.
Mekanisme aksi
Bagaimana cara kerja antagonis reseptor H2? Dalam hal apa mekanismenya berbeda dengan inhibitor pompa proton?
Antagonis H2 bekerja dengan mencegah pelepasan histamin dari sel mirip enterochromaffin (ECL) – dengan histamin yang bekerja pada sel parietal di dekatnya. Histamin adalah salah satu dari banyak elemen independen yang bertanggung jawab untuk “mengaktifkan” pompa proton di dalam sel parietal. Dengan menghambat histamin, produksi asam lambung berkurang.
Itulah yang membedakan mekanisme antagonis H2 dari inhibitor pompa proton.
Antagonis H2 membatasi produksi asam, sedangkan penghambat pompa proton menekan produksi asam jauh lebih efektif. Dengan kata lain, PPI menghambat tahap terminal dalam produksi asam lambung sedangkan antagonis H2 tidak. Inilah yang membuat PPI jauh lebih efektif dalam mengurangi produksi asam lambung.
Efek samping
Antagonis H2 adalah agen yang dapat ditoleransi dengan baik.
Namun, mereka terkait dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri. Banyak dari efek samping yang tercantum di bawah ini umum terjadi pada simetidin tetapi jauh lebih jarang pada antagonis selanjutnya.
Efek sampingnya meliputi:
- Diare atau sembelit
- Sakit kepala
- Pusing
- Kelelahan
Sebagian kecil pasien yang memakai simetidin pernah mengalami ginekomastia. Sebuah minoritas yang lebih kecil telah mengalami kehilangan libido, efek reversibel setelah penghentian simetidin.
Pertimbangan klinis
Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis antagonis H2, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:
- Simetidin itu dikaitkan dengan lebih banyak efek samping dan interaksi obat dibandingkan dengan antagonis H2 yang lebih baru, seperti ranitidin.
- Antagonis H2 tersebut memiliki onset kerja yang lebih cepat dibandingkan dengan inhibitor pompa proton. Ini mungkin berguna jika penekanan asam yang relatif segera dicari – misalnya, sebelum operasi untuk mencegah aspirasi asam ke saluran pernapasan.
- Antagonis H2 itu dapat menutupi gejala kanker lambung. Pasien harus dimonitor untuk gejala serius seperti kesulitan menelan dan penurunan berat badan.
- Karena farmakokinetik simetidin, meningkatkan risiko toksisitas bila diminum dengan obat-obatan seperti warfarin, fenitoin, kuinidin, TCA dan propranolol.
- Dengan meningkatkan pH lambung, antagonis H2 dapat meningkatkan risiko mengembangkan kolitis Clostridium difficile.
- Antagonis reseptor H2 diklasifikasikan sebagai kategori kehamilan B – yang berarti bahwa “tidak ada risiko dalam penelitian non-manusia”.
Meskipun antagonis H2 sebagian besar telah digantikan oleh penghambat pompa proton, mereka tetap menjadi alternatif penekan asam yang penting dan tetap, dengan demikian, kelas obat yang berharga dalam perangkat dokter.
Sumber : H2 Antagonists Pharmacology https://pharmafactz.com/h2-antagonists-pharmacology/