GudangIlmuFarmasi – Kortikosteroid adalah golongan obat yang penting. Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai macam gangguan – termasuk alergi, peradangan dan gangguan ganas – dan dengan demikian tetap menjadi golongan obat yang penting dan relevan dalam pengaturan klinis.

Ada dua kelas kortikosteroid – glukokortikoid dan mineralokortikoid.

Glukokortikoid bertanggung jawab atas berbagai efek fisiologis – termasuk efek anti-inflamasi, imunosupresif, anti-proliferatif dan vasokonstriksi. Ini berbeda dengan mineralokortikoid yang tanggung jawabnya meliputi pengaturan elektrolit tubuh dan keseimbangan air.

Ulasan ini berfokus pada glukokortikoid – contohnya meliputi:

• Prednisolon
• Hidrokortison
• Deksametason
• Beclomethasone
• Budesonide
• Flutikason
• Betametason

Dalam genre glukokortikoid, ada tiga subkategori luas indikasi:

Sistemik – prednisolon, hidrokortison, deksametason

• Gangguan alergi dan inflamasi; penekanan penyakit autoimun; sebagai bagian dari rejimen kemoterapi yang lebih luas; penggantian hormon dalam kondisi seperti insufisiensi adrenal.

Inhalasi – beclomethasone, budesonide, fluticasone

• Dalam pengobatan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).

Topikal – hidrokortison, betametason

• Mengobati penyakit kulit inflamasi, seperti eksim dan flare-up kulit lainnya.

Meskipun glukokortikoid dikaitkan dengan berbagai indikasi – jauh lebih luas daripada daftar umum indikasi di atas – mereka masih memiliki mekanisme kerja yang sama.

Mekanisme aksi

Glukokortikoid bekerja dengan memodulasi ekspresi gen.

Glukokortikoid mencapai ini dengan mengikat reseptor di sitosol – yang dikenal sebagai reseptor glukokortikoid (GR). Melalui pengikatan ini, reseptor masuk ke dalam nukleus dan berikatan dengan elemen respons glukokortikoid – pengikatan yang memengaruhi ekspresi gen.

Lebih khusus lagi, pengikatan ini menyebabkan:

• Peningkatan regulasi gen anti-inflamasi
• Penurunan regulasi gen pro-inflamasi

Glukokortikoid juga memiliki efek metabolik. Misalnya – glukokortikoid meningkatkan glukoneogenesis dari lemak yang bersirkulasi dan asam amino yang muncul melalui katabolisme, atau kerusakan, otot dan lemak. Efek metabolik secara langsung berkontribusi pada profil efek samping yang diulas di bawah ini.

Untuk gangguan inflamasi sistemik, dampaknya sangat besar. Glukokortikoid juga berdampak pada monosit dan eosinofil yang bersirkulasi, menekan efeknya.

Kortikosteroid yang dihirup secara langsung berdampak pada saluran pernapasan – mengurangi peradangan mukosa, memperlebar saluran udara, menghilangkan sekresi lendir, dan mengurangi jumlah flare-up pada pasien dengan PPOK.

Kortikosteroid topikal memiliki efek lokal. Namun, penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan juga dapat memicu efek samping sistemik.

Mengingat banyaknya cara glukokortikoid – sebagai obat berbasis hormon – berinteraksi dengan tubuh, glukokortikoid juga dikaitkan dengan berbagai potensi efek samping.

Efek samping

Glukokortikoid dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri. Efek samping selalu tergantung pada rute pemberian.

Misalnya, kortikosteroid yang diberikan secara sistemik dikaitkan dengan efek sistemik yang lebih serius sedangkan rute inhalasi dan topikal lebih terkait, meskipun tidak secara eksklusif terkait, dengan efek lokal.

Penggunaan kortikosteroid sistemik kronis juga dikaitkan dengan efek yang lebih serius.

Dengan mempertimbangkan faktor-faktor ini, efek samping glukokortikoid meliputi:

• Imunosupresi – meningkatkan risiko infeksi
• Diabetes yang diinduksi steroid – karena peningkatan glukoneogenesis
• Efek tulang – osteoporosis yang diinduksi steroid
• Kelemahan otot – kulit tipis dan mudah memar
• Perubahan suasana hati – depresi, psikosis, kebingungan, insomnia
• Efek mineralokortikoid – hipertensi, edema dan hipokalemia

Kandidiasis oral, sariawan dan suara serak adalah efek umum dengan kortikosteroid inhalasi.

Kortikosteroid inhalasi, bila diminum oleh anak-anak, telah dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan – risiko yang terutama terkait dengan flutikason yang dihirup.

Kortikosteroid topikal terkait dengan penipisan kulit, striae, dermatitis, dan jerawat yang memburuk.

Pertimbangan klinis

Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis kortikosteroid, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:

• Bahwa bila dikonsumsi dengan NSAID, glukokortikoid meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal.
• Bahwa bila diminum dengan diuretik loop, diuretik tiazid atau agonis beta-2, glukokortikoid meningkatkan risiko, atau memperburuk, efek hipokalemia.
• Bahwa pasien harus diperingatkan tentang peningkatan risiko patah tulang.
• Kortikosteroid itu meningkatkan risiko berkembangnya infeksi. Mereka juga dikenal membatasi kemanjuran vaksin. Untuk alasan ini, hati-hati saat meresepkan obat ini untuk pasien dengan infeksi yang sudah ada.
• Penghentian tiba-tiba dari terapi glukokortikoid kronis dapat menyebabkan krisis Addisonian yang serius – penghentian obat ini secara bertahap diperlukan untuk membantu kelenjar adrenal memulihkan tugas biologis normalnya.
• Pemberian bersama dengan obat lain – seperti inhibitor pompa proton atau bifosfonat – mungkin diperlukan untuk mengimbangi potensi efek samping kronis glukokortikoid (iritasi lambung / penurunan kepadatan tulang, dll.).
• Pengobatan glukokortikoid sekali sehari harus dilakukan di pagi hari. Ini membantu meniru ritme sirkadian alami tubuh dan juga mengurangi risiko kesulitan tidur.
• Penggunaan berkepanjangan kortikosteroid inhalasi dosis tinggi – seperti flutikason – harus digunakan dengan hati-hati pada anak-anak mengingat risiko retardasi pertumbuhan.
• Kortikosteroid topikal tidak boleh diberikan jika terdapat infeksi aktif. Ini dapat meningkatkan risiko infeksi memburuk dan / atau menyebar.
• Kortikosteroid topikal harus dioleskan sangat tipis ke kulit dan hanya ke area yang terkena – jika tidak, kerusakan kulit dapat terjadi.

Farmakologi kortikosteroid sangat luas dan kompleks – obat-obatan yang digunakan untuk beragam kondisi dan status penyakit. Sebagai obat yang menyerupai hormon, obat ini memiliki banyak efek pada tubuh, terutama efek metabolik – yang membawa pertimbangan klinis yang sangat penting. Kami telah menyentuh banyak masalah utama di sini, meskipun kami merekomendasikan penggunaan pengantar ini untuk membangun pengetahuan Anda dalam beberapa minggu dan bulan mendatang.

Sumber : Corticosteroids Pharmacology https://pharmafactz.com/corticosteroids-pharmacology/