GudangIlmuFarmasi – Makrolida adalah salah satu golongan obat antibakteri/antibiotik yang paling banyak diresepkan; kelas obat yang efektif dengan aktivitas melawan berbagai organisme.

Obat antibakteri makrolida telah ada sejak 1950-an dan, sejak saat itu, terbukti sangat berhasil dalam mengobati infeksi bakteri.

Contoh makrolida yang diresepkan secara populer meliputi:

• Eritromisin
• Klaritromisin
• Azitromisin
• Fidaxomicin

Makrolida sebagian besar digunakan untuk mengobati infeksi Gram-positif dan tetap menjadi alternatif yang populer untuk pasien dengan alergi penisilin. Mereka aktif melawan organisme Gram-negatif dalam kisaran terbatas (B. pertussis, H. influenzae dll.).

Makrolida digunakan dalam pengobatan indikasi berikut:

• Infeksi saluran pernafasan
• Infeksi kulit dan jaringan lunak
• Pneumonia – sering ditambahkan ke penisilin untuk menutupi organisme atipikal
• Penyakit tukak lambung – digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk menghilangkan infeksi Helicobacter pylori

Mari luangkan waktu sejenak untuk mempelajari lebih lanjut tentang cara farmakologi makrolida; bagaimana mereka mengerahkan dampak terapeutiknya.

Mekanisme aksi

Obat antibakteri makrolida adalah penghambat sintesis protein.

Lebih khusus lagi, makrolida mencegah pemanjangan rantai polipeptida – efek yang dicapai melalui pengikatan reversibelnya ke situs P subunit ribosom 50S.

Mekanisme kerjanya memiliki efek bakteriostatik – artinya, mencegah pertumbuhan bakteri, memungkinkan tubuh mengambil alih dan menghilangkan infeksi bakteri.

Eritromisin adalah makrolida pertama dan dikaitkan dengan aktivitas yang lebih sedikit melawan organisme Gram-negatif dibandingkan dengan makrolida sintetik yang lebih baru – seperti azitromisin dan klaritromisin.

Efek samping

Makrolida dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri.

Efek samping yang umum dengan makrolida meliputi:

• Gangguan gastrointestinal – mual, muntah, sakit perut, diare
• Kolitis terkait antibiotik

Efek gastrointestinal lebih serius dengan eritromisin karena bertindak sebagai agonis motilin.

Efek samping potensial lainnya termasuk ikterus kolestatik, perpanjangan interval QT dan, pada dosis tinggi, ototoxicity.

Pertimbangan klinis

Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis makrolida, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:

• Makrolida itu berinteraksi dengan statin untuk meningkatkan risiko miopati yang serius.
• Makrolida itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang memakai obat lain yang memperpanjang interval QT – antibakteri kuinolon, antipsikotik, SSRI dan amiodarone, misalnya.
• Makrolida tersebut meningkatkan risiko perdarahan pada pasien yang memakai warfarin.
• Makrolida selanjutnya, seperti klaritromisin, dikaitkan dengan efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan makrolida sebelumnya, seperti eritromisin.
• Makrolida itu sering diberikan bersama penisilin untuk mengobati pneumonia. Makrolida menutupi organisme atipikal – seperti Legionella dan Mycoplasma – yang tidak tercakup dalam penisilin.
• Makrolida itu sering diberikan bersamaan dengan agen antibakteri lainnya – seperti amoksisilin dan omeprazol – dalam pengobatan infeksi pylori.
• Makrolida tersebut tidak boleh diresepkan untuk pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas positif terhadap agen antibakteri makrolida. Mereka sering digunakan sebagai alternatif di mana pasien alergi terhadap penisilin.
• Eritromisin tersebut memiliki efek gastroprokinetik – bagian dari alasan mengapa profil efek samping gastrointestinalnya lebih menonjol.
• Makrolida itu sebagian besar dihilangkan melalui jalur hati. Perhatian diperlukan pada pasien dengan gangguan hati yang parah. Pengurangan dosis mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal karena sejumlah kecil makrolida dieliminasi dengan cara ini.
• Baik eritromisin maupun klaritromisin, tetapi bukan azitromisin, menghambat CYP3A4 dan akibatnya memengaruhi metabolisme berbagai macam obat. Efeknya pada CYP3A4 bertanggung jawab atas efek pada warfarin dan statin yang disebutkan di atas.
• Makrolida tersebut, seperti eritromisin, dinonaktifkan oleh asam lambung – yang berarti formulasi oral mereka diberikan sebagai zat berlapis enterik atau sebagai ester yang lebih stabil.

Makrolida tetap merupakan golongan obat antibakteri yang penting – sebagian besar digunakan untuk mengobati Gram-positif tetapi juga terbatas pada infeksi Gram-negatif. Meskipun resistensi meningkat, dampak klinisnya sangat relevan.

Sumber : Macrolides Pharmacology https://pharmafactz.com/macrolides-pharmacology/