Majalah Farmasetika – Tetrasiklin adalah salah satu agen antibakteri yang paling banyak diresepkan. Mereka digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi – baik ringan maupun serius.
Tetrasiklin telah ada sejak 1940-an. Namun, kemanjurannya telah menurun, paling tidak karena ancaman resistensi yang selalu ada. Meskipun demikian, mereka tetap menjadi kelompok antibakteri yang biasa diresepkan untuk berbagai macam infeksi.
Tetrasiklin digunakan untuk mengobati indikasi berikut:
- Jerawat sedang hingga parah
- Infeksi saluran pernapasan bagian bawah – eksaserbasi PPOK, pneumonia (baik pneumonia tipikal maupun atipikal)
- Infeksi lain seperti penyakit Chlamydia, tifus, antraks dan Lyme.
- Profilaksis malaria
Contoh tetrasiklin yang biasa diresepkan meliputi:
- Tetrasiklin
- Doksisiklin
- Minocycline
- Tigecycline
- Demeclocycline
- Oxytetracycline
Sebelum kita meninjau pertimbangan terapeutik tetrasiklin, luangkan waktu beberapa menit untuk meninjau farmakologinya – bagaimana tetrasiklin memberikan dampak terapeutiknya.
Mekanisme aksi
Tetrasiklin adalah penghambat sintesis protein.
Lebih khusus lagi, tetrasiklin mencegah pengikatan aminoasil-tRNA ke kompleks mRNA-ribosom. Ini mencegah pembentukan dan pemanjangan rantai polipeptida – sebuah proses yang mereka hambat pada subunit ribosom 30S.
Proses ini sebenarnya bersifat bakteriostatik – artinya tetrasiklin mencegah pertumbuhan bakteri lebih lanjut. Ini membantu tubuh mengatasi infeksi bakteri dan membunuhnya.
Sebagian besar hambatan terjadi melalui pembentukan pompa limbah. Dengan pompa pembuangan, bakteri dapat “memompa” tetrasiklin dari sel. Inaktivasi enzimatik juga terjadi, meskipun ini adalah penyebab resistensi yang jauh lebih jarang. Metode ketiga, yaitu perlindungan ribosom, juga dapat dilakukan – di mana bakteri mencegah tetrasiklin untuk mengikat subunit ribosom bakteri.
Efek samping
Antibakteri tetrasiklin dikaitkan dengan berbagai efek samping potensial mereka sendiri.
Efek samping yang umum dengan tetrasiklin meliputi:
- Fototoksisitas – meningkatkan risiko sengatan matahari
- Efek gastrointestinal – mual, gangguan usus, diare
- Perubahan warna gigi – karenanya dikontraindikasikan pada kehamilan
Efek samping lain termasuk iritasi esofagus dan hipertensi intrakranial.
Sindrom Fanconi adalah konsekuensi potensial dari penggunaan tetrasiklin kedaluwarsa; sindrom yang ditandai dengan reabsorpsi yang tidak tepat dari tubulus proksimal ginjal.
Reaksi hipersensitivitas jarang terjadi, terjadi dalam kira-kira. 1 persen pasien.
Pertimbangan klinis
Ketika kita berbicara tentang farmakologi klinis tetrasiklin, kita perlu memikirkan faktor-faktor berikut:
- Tetrasiklin itu, karena risiko perubahan warna, dikontraindikasikan pada wanita hamil atau menyusui dan pada anak-anak dengan gigi yang sedang tumbuh. Pertumbuhan tulang juga bisa terpengaruh.
- Bahwa mengambil tetrasiklin dengan ion tertentu – seperti seng, kalsium, aluminium dan magnesium – dapat membuat khelat dan membuat fungsi terapeutik obat-obatan ini tidak berguna. Tetrasiklin tidak boleh diberikan bersamaan dengan suplemen makanan atau antasida yang mengandung ion ini.
- Tetrasiklin itu dapat memperburuk gejala pada pasien dengan miastenia gravis.
- Bahwa dengan membunuh flora usus kolon yang sebaliknya menghasilkan vitamin K, tetrasiklin meningkatkan efek antikoagulan warfarin.
- Tetrasiklin itu, pada beberapa pasien, dapat menyebabkan steatosis dan keracunan hati. Pemantauan mungkin diperlukan dengan penggunaan jangka panjang – misalnya, pada pasien yang menggunakan pengobatan tetrasiklin dosis tinggi untuk jerawat parah.
Meskipun resistensi tetrasiklin telah meningkat dalam beberapa tahun terakhir, obat ini tetap menjadi golongan obat yang penting untuk pengobatan berbagai macam infeksi. Mereka juga tetap menjadi pilihan penting dalam profilaksis malaria.
Sumber : Tetracyclines Pharmacology https://pharmafactz.com/tetracyclines-pharmacology/